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中药“科学化”成专家学者热议话题

作者: 来源: 南京日报 浏览:783次 时间:2020-09-24 08:16:58

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砒霜可以“以毒攻毒”治疗白血病、对青蒿素提取物的研究获得诺贝尔奖、从冬虫夏草中孕育的重量级药物“芬戈莫德”年销售额超过30亿美元……中药是一座宝库,是新药研究的重要源泉。但是,要解决中药“时灵时不灵”等问题,就必须把它科学化。


9月23日,由栖霞高新区江苏生命科技创新园、南京中医药大学等单位共同承办的“2020年南京国际新医药与生命健康产业创新投资峰会的分论坛——‘中医药与天然药物创新论坛’”在宁召开,多位专家围绕“中药科学化”发表了看法。  “西方有吗啡、奎宁,中国有麻黄素、葛根素、青蒿素、黄连素……天然产物是新药研究的重要源泉。”中科院上海药物研究所新药研究国家重点实验室副主任、南京中医药大学“新中药”学院院长柳红说,在1981年至今批准的现代临床药物中,超过50%都直接或间接来源于天然产物。


“中药的品质与功能评价,长期以来都是主观、宏观、模糊的,也经常会碰到‘时灵时不灵’的问题。需要用科学手段,使其客观、微观、可量化。”南京中医药大学副校长胡立宏说。


他以青蒿提取物的发现为例,一开始人们不知道起到抗疟作用的是什么药物、什么成分。上世纪60年代,科学家在既有单方使用经验、又在复方中频繁出现的中药中,筛选出重点药物乌头、乌梅、鳖甲、青蒿等,发现青蒿提取物对鼠疟原虫有60%—80%的抑制率,但效果不太稳定;改用乙醚提取后,获得具有稳定疗效的提取物,抑制率达95%以上。这一研究过程持续了二三十年。


“但是,天然产物的结构特征,使其成药具有很大的挑战。”柳红说,天然药物复杂的结构保障了活性的特异性,却增加了化学合成的难度。要开发中药这一“金矿”,就需要以天然产物作为先导物,对其进行结构改造,包括提高活性强度;改善溶解性等物理化学性质;改善吸收、分布、代谢、排泄的药代动力学性质,消除或降低毒副作用和不良反应等。


改造天然产物,已经成为目前新药研制的重要途径。例如,日本科学家对冬虫夏草的天然产物ISP-I进行结构改造,简化结构、去除手性中心,最终研发出了治疗多种硬化病的成药“芬戈莫德”,全球年销售额高峰时超过30亿美元。


“要充分利用我国独特的中药资源,坚持自己的特色和方向,不跟风、不崇洋,研制具有疗效优势的创新药物、在国际上产生重大影响的产品。”上海中医药大学交叉科学研究院院长张卫东说。

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